チオール化シクロデキストリンは、ドラッグデリバリーシステムの分野において、粘膜付着型賦形剤として使用されている。既存のチオール化シクロデキストリンは、酸化によりグルコースを開環することで、チオール基を導入する。しかしながら、グルコースを開環することにより、シクロデキストリンの包接力が弱まることや、開環部分の還元的アミノ化により、カチオン性チオール化シクロデキストリンとなり、細胞障害性が増大することが懸念されている。本研究では、ブロモ化を介して、チオ尿素と反応させることで、チオール基を導入した。本方法は、グルコースを開環する必要が無いため、非イオン性のチオール化シクロデキストリンが合成可能である。
以上のことから、シクロデキストリンの包接力を維持したまま、細胞障害性の少ない、非イオン性チオール化シクロデキストリンとして次世代の粘膜付着型賦形剤として期待される。
参考文献
Non-ionic thiolated cyclodextrins – the next generation.
A. Moghadam1,2, M. Ijaz2,3, M. H. Asim2,4, A. Mahmood2,5, M. Jelkmann2, B. Matuszczak6, A. Bernkop-Schnürch2
1Institute of Biotechnology, College of Agriculture, Shiraz University, Shiraz, Iran
2Center for Chemistry and Biomedicine, Department of Pharmaceutical Technology, Institute of Pharmacy, University of Innsbruck, Innsbruck, Austria
3Department of Pharmacy, COMSATS Institute of Information and Technology, Lahore, Pakistan
4Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmacy, University of Sargodha, Sargodha, Pakistan
5Department of Pharmacy, COMSATS Institute of Information Technology Abbottabad, Pakistan
6Center for Chemistry and Biomedicine, Department of Pharmaceutical Chemistry, Institute of Pharmacy, University of Innsbruck, Innsbruck, Austria
Int. J. Nanomedicine., 13, 4003-4013, 2018
Current Impact Factor of 4.370 (2017 Journal Citation Reports)