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直接圧縮賦形剤としてのヒドロキシプロピルβシクロデキストリンとβシクロデキストリン

2018.7.11

シクロデキストリンは、薬物送達系における複合体化および非複合化賦形剤として広く使用される環状の糖である。この研究の目的は、ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリンおよびβ-シクロデキストリンが直接圧縮のための錠剤賦形剤として働く能力を研究することである。こうして、シクロデキストリンのいくつかのパラメーターすなわち(i)安息角、流動時間、カー指数、およびハウスナー比などの流動特性; (ii)圧縮挙動、打錠中に加えられるエネルギーおよび力、可塑性指数、潤滑効率および圧縮特性(上部パンチの力/時間および働き/変位) (iii)コーティングされていない錠剤からのカルバマゼピン放出特性、いいかえると溶解速度および崩壊時間への影響などを評価した。 シクロデキストリンのこれらの特性は他の直接圧縮賦形剤として一般に使われている(ラクトース一水和物、マンニトール、リン酸水素カルシウム二水和物、および微結晶性セルロース)や共処理賦形剤(微結晶性セルロース/マンニトールおよびラクトース一水和物/セルロース)と比較した。3つの主要な結論が引き出された:(i)試験したシクロデキストリンを直接圧縮のための錠剤賦形剤として使用することができる。 (ii)ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリンは、主として圧縮物理学(可塑性指数および潤滑効率の高い値)のレベルおよび薬物放出特性(より速くより大きな溶解速度およびより短い崩壊時間)のレベルでβ-シクロデキストリンよりも優れた特性を示した。(iii)ラクトース一水和物およびヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリンが最良の結果を示した。ラクトースに不耐性の人々がいるので、ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリンはそのコストは高いが、ラクトースのよい代わりになると考えられる。
参考論文
Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin and β-Cyclodextrin as Tablet Fillers for Direct Compression
Conceição J1, Adeoye O2,3, Cabral-Marques HM2, Sousa Lobo JM4.
1 UCIBIO-ReQuimTe, Laboratory of Pharmaceutical Technology, Department of Drug Sciences, Faculty of Pharmacy, University of Porto, Rua de Jorge Viterbo Ferreira, n.° 228, 4050-313 Oporto, Porto, Portugal. jmgmconceicao@ff.up.pt.
2 Research Institute for Medicines (iMed.ULisboa), Department of Galenic Pharmacy and Pharmaceutical Technology, Faculty of Pharmacy, Universidade de Lisboa, Lisbon, Portugal.
3 Faculty of Pharmacy, Obafemi Awolowo University, Ile-Ife, Nigeria.
4 UCIBIO-ReQuimTe, Laboratory of Pharmaceutical Technology, Department of Drug Sciences, Faculty of Pharmacy, University of Porto, Rua de Jorge Viterbo Ferreira, n.° 228, 4050-313 Oporto, Porto, Portugal.
AAPS PharmSciTech. 2018 Jul 5.
Current Impact Factor of 2.451

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