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マクロファージは多くの疾患の病態に関与しているので、治療分子のマクロファージへの送達を標的化することは重要な問題である。複数のシクロデキストリンが直線的に連なり構成されたポリロタキサン（PRX）は、代謝性疾患や細胞代謝の調節のための治療薬として利用されている。マクロファージへの送達を標的化するため、マクロファージスカベンジャー受容体クラスA（SR-A）との相互作用促進を企図して、カルボキシエチルエーテル基修飾PRX（CEE-PRX）は設計された。 SR-A陽性マクロファージ様細胞（RAW264.7）におけるアニオン性CEE-PRXの細胞内移行は、非イオン性PRXよりも顕著に高く、一方、SR-A陰性細胞における細胞内部移行効率は陰イオン性および非イオン性PRXとの間であった。さらに、アクスルポリマーの分子量およびPRX上で修飾されたCEE基の数は、SR-A陽性RAW264.7細胞における細胞への内部移行効率を決定する主な要因であることが見出されている。従って、CEE-PRXは、PRXをマクロファージへ送達を標的化するための有望な設計である。
参考論文
Scavenger Receptor A‐Mediated Targeting of Carboxylated Polyrotaxanes to Macrophages and the Impacts of Supramolecular Structure
Matsui H1, Tamura A2, Osawa M2, Tonegawa A2, Arisaka Y2, Matsumura M1, Miura H1, Yui N2.
1 Department of Restorative Sciences, Graduate School of Medical and Dental Sciences, Tokyo Medical and Dental University (TMDU), 1-5-45 Yushima, Bunkyo, Tokyo, 113-8549, Japan.
2 Department of Organic Biomaterials, Institute of Biomaterials and Bioengineering, Tokyo Medical and Dental University (TMDU), 2-3-10 Kanda-Surugadai, Chiyoda, Tokyo, 101-0062, Japan.
Macromol Biosci. 2018 Jun 13
Current Impact Factor of 3.238