カラギーナン誘発性ウサギモデルに対するアムロジピンの抗炎症作用及びスルホブチルエーテル-β-シクロデキストリンの角膜浸透の影響を試験するために粘膜付着型眼球フィルムが調製された。ヒドロキシプロピルメチルセルロース（HPMC）眼球フィルムは、アムロジピンとβ-シクロデキストリン（BCD）、ヒドロキシプロピルβ-シクロデキストリン（HPCD）、及びスルホブチルエーテルβ-シクロデキストリン（SBCD）の複合体を形成したものを調整した。シクロデキストリンを含まないフィルムは、最大の膨潤および浸食を最大限に示した。薬物放出及び浸透の両方が高度に拡散制御されており、シクロデキストリンを含むまたは含まない他の製剤と比較して、溶解の増加に起因しておりSBCDで最高の改善が観察された。最も高い結合エネルギーおよび非晶質化の最大程度がSBCDフィルム製剤において確認された。インビトロにおけるアムロジピンの放出改善と眼透過性は、シクロデキストリン複合体のHPMCフィルム製剤によって確認され、SBCDが両方において最も優れていた。二成分系および三成分系の分子ドッキング試験では、アムロジピンとBCDとの結合エネルギーが、HBCDやSBCDと比較して最も低かった。急性炎症の徴候は、盲嚢のフィルム適用の2時間以内に緩和された。アムロジピン-HPMCフィルムにおけるスルホブチルエーテルβ-シクロデキストリンの存在は、眼の透過を有意に改善することができ、抗炎症活性のための粘膜付着型製剤として利用することができる。
参考論文
Drug-in-mucoadhesive type film for ocular anti-inflammatory potential of amlodipine: Effect of sulphobutyl-ether-beta-cyclodextrin on permeation and molecular docking characterization
Nanda A1, Sahoo RN1, Pramanik A1, Mohapatra R1, Pradhan SK2, Thirumurugan A3, Das D1, Mallick S4.
1 Department of Pharmaceutics, School of Pharmaceutical Sciences, Siksha O Anusandhan, (Deemed to be University), Bhubaneswar, Odisha, India.
2 Department of Bioinformatics, Orissa University of Agriculture and Technology, Bhubaneswar, Odisha, India.
3 Institute of Physics, Bhubaneswar, Odisha, India.
4 Department of Pharmaceutics, School of Pharmaceutical Sciences, Siksha O Anusandhan, (Deemed to be University), Bhubaneswar, Odisha, India.
Colloids Surf B Biointerfaces. 2018 Sep
Current Impact Factor of 3.997